生药学动物生药学课.ppt
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1、第三篇 动物生药,1.概述,2.活性成分,3.动物生药选论,【斑蝥】,【蟾酥】,【熊胆】,【鹿茸】,【麝香】,【羚羊角】,【牛黄】,1 概述,最早本草神农本草经收载动物生药65种;新修本草收载动物生药143种;本草纲目收载动物生药461种。资源:1.海洋 71%Marine Natural Products 海洋天然产物 2.昆虫产业100万种,蜜蜂 Apris cerana 蜂蜜:蜜蜂科 蜜蜂所酿的蜜。蜂乳:蜂王浆,工蜂的咽腺分泌物。蜂蜡:蜜蜂分泌的蜡质,蜂蜡主要 供制丸药的蜡皮用。蜂胶:粘性物质蜂毒:蜜蜂螫针内排出的毒汁蜂房:蜂巢,人类利用好的昆虫产业:,蜂毒中的成分 melittin 蜂
2、毒素apanin蜂毒明肽 神经毒素MCD-P肥大细胞脱粒肽 降压,蜂蜡,蜂房,蚕白僵蚕:蚕的幼虫被白僵菌感染后的尸体,抗惊厥作用;蚕蛹:含甾体激素、氨基酸等;蚕蜕:止血、解毒;原蚕子:蚕的卵;原蚕沙:蚕的幼虫排泄出的粪便;北虫草:柞蚕的蛹上长出的类似冬虫夏草 的东西。,白僵蚕,蚕砂,人类利用好的昆虫产业:,海绵动物门 Spongia腔肠动物门 Coelenterata环节动物门 Annelida 水蛭、地龙;软体动物门 Mollusca 贝壳类;节肢动物门 Arthopoda 昆虫纲、甲壳纲(虾、蟹)多足纲、珠形纲;苔藓动物门 草苔虫;棘皮动物门 海参、海星。,1.1 动物界的分类,与植物学名
3、区别:1)动物种以下分类等级只有亚种,无变形、变种,表亚种时不加Subsp.属名+种加词+亚种加词+亚种命名人 eg.Bufo bufo gargarizans Cantor 属名 种加词 亚种加词 亚种命名人2)动物学名重新组合时:原人名+括号,改名人名字不写;鳖 Tryomix sinensis Wigmann 改为:Amida sinensis(Wigmann)3)亚属名:属名+(亚属名)+种加词+原命名人姓氏 eg.乌龟 Chinemys(Geoclemys)reevesii(Gray)属名 亚属名 种加词()括号表示重新组合而来,1.2 动物学名,属名+“种加词”+命名人姓氏略写,(
4、1)氨基酸、多肽、蛋白质类牛磺酸(taurine),氨基酸,NH2-CH2-CH2-SO3H 促胆汁分泌作用;水蛭水蛭素 hirudin,多肽,凝血酶抑制剂,抗凝血。蝮蛇“蝮蛇抗栓酶”注射剂,蛋白质,显著降低纤维蛋白原、血液粘度、血小板聚集的活性,治脑各种闭塞型心脑血管疾病;人尿尿激酶 urokinase,蛋白质,可直接激活纤维酶原使其转化为纤溶酶,纤溶酶具有强力溶解纤维蛋白的作用,血栓溶解剂;,2.动物生药的活性成分,猪心细胞色素C cytochrome C,络合蛋白,是以铁朴啉为辅基的细胞呼吸基酶,对因组织缺氧引起的一系列症状有改善作用;牡蛎Paolin 鲍灵 抗病毒活性;风螺Paolin
5、 鲍灵;从被囊动物膜海鞘Trididemnum solidum提取的的缩酚肽类didemnin B对P388白血病 和B16黑色素瘤有延长生命周期的效果。didemnin B抗肿瘤活性是阻碍蛋白质合成。现在加拿大作为抗癌药正在进行II期临床试验。Didemnin B除了抗肿瘤活性外也发现具有抗病毒、免疫抑制活性。该化合物化学合成已经成功。临床试验因发现具有心脏毒性而终止。,didemnin B,(2)生物碱类毒素河豚毒素(tetrodotoxin,TTX);河豚的肝脏及卵巢中分离的毒素。药理作用:选择性极高的Na+通道阻断剂,能阻止Na+进入细胞内,可阻断神经、肌肉产生兴奋活动,具有局麻和镇痛
6、作用。现多作生理、药理试剂使用。局麻作用是cocaine的16000倍。毒性极强,LD50=8mg/kg.mouse.ip。,河豚毒素,弓斑东方(河豚),条纹东方鲀(河豚),铅点东方鲀(河豚),河豚 Fugu sp.,石房蛤毒素(saxitoxin,STX)从贝类大石房蛤Saxidomus giganteus提取的生物碱。毒性极强,LD50=10mg/kg.mouse.iv;也是特异性Na+通道阻断剂。其毒性为氰化钾的1000倍,,batrachotoxin,BTX 箭毒蛙碱;是从哥伦比亚密林中的箭毒蛙Phyllobates aurothaenia分离的剧毒生物碱 LD50 2.0-2.7 m
7、g/kg(mouse,iv)对肌肉、中枢神经具有麻痹作用。,Palytoxin(PTX)是从腔肠动物沙海葵Palythoa toxica分得的毒性极强的化合物,分子量达2679,具有独特构造的海洋生物毒素,小鼠腹腔注射给药LD50为0.15mg/kg(小鼠,ip)。PTX对骨骼肌及神经细胞具有显著的细胞膜脱分极作用,引起肌肉收缩、神经转达物质的游离。该化合物为迄今所知在非蛋白类毒素中发现的毒性最强的物质。,Palytoxin(PTX),(3)甾体类:激素类、蟾毒配基类、胆汁酸、海洋甾体等蜕皮素ecdysone昆虫类;蜕皮甾酮ecdysterone甲壳类;促进蛋白质合成,降低血脂,降血糖作用;,
8、蜕皮素 R=H蜕皮甾酮 R=OH,胆汁酸类bile acid:为胆甾酸与甘氨酸或牛黄酸的结合物,牛黄 熊胆 猪胆 鸟 鱼 蛇胆胆酸 CA 去氧胆酸DCA 鹅去氧胆酸 熊去氧胆酸 猪去氧胆酸 猪胆酸HCH,胆汁酸类:,(4)萜类 manoalide 抗癌,from 海绵动物。(5)脂肪酸 prostanoic acid 前列腺脘酸;东药合成15(S)PGE;60年代,从腔肠动物中发现前列腺素15(R)PGA。EPA:C20:5 二十碳五稀酸;DHA:C22:6 二十二碳六稀酸;深海鱼油中含有,人体必需脂肪酸,但人体内不能合成,必须从食物中摄取。Briostatin 1 草苔虫素,抗肿瘤作用。,海
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