第三章内容药物化学MedBcBnalCGemBstryP.ppt
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1、第三章第三章药药 物物 化化 学学Medicinal Chemistry第一节第一节 药物化学的药物化学的基本定义、研究内容和任务基本定义、研究内容和任务一、药物一、药物 药物药物具有治疗、诊断、预防、具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的物质。调节生理机能的物质。化学药物化学药物已知确切结构的单已知确切结构的单一化合物。一化合物。 药物的分类药物的分类n分类方法很多分类方法很多n-来源:来源:天然药物、合成药物;天然药物、合成药物;n-化学成分:化学成分:无机化学药物、有机化学药无机化学药物、有机化学药物;物;n-国家药品管理分类:国家药品管理分类: 化学药、生物药、中药;化学药、生物药、中药
2、;n-用途:用途:预防药、治疗药、诊断药;预防药、治疗药、诊断药;n-对象:对象:人药、兽药、农药;人药、兽药、农药;n-给药途径:给药途径:口服药、注射药、外用药;口服药、注射药、外用药;n-作用部位:作用部位:中枢神经系统药物、消化中枢神经系统药物、消化系统药物、心血管系统等;系统药物、心血管系统等;n-药理作用:药理作用:抗溃疡药物抗溃疡药物(组胺(组胺H2受体受体拮抗剂、质子泵抑制剂、胃泌素受体抑拮抗剂、质子泵抑制剂、胃泌素受体抑制剂)制剂)、降血脂药物降血脂药物(HMG-CoA还原酶还原酶抑制剂)抑制剂)、抗抑郁药、抗抑郁药(去甲肾上腺素重(去甲肾上腺素重摄取抑制剂、摄取抑制剂、5-
3、HT重摄取抑制剂、单胺重摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂)氧化酶抑制剂)等等按药理作用分类按药理作用分类nExample: 镇痛药镇痛药阿片类镇痛药阿片类镇痛药 非甾类抗炎药和解热镇痛药非甾类抗炎药和解热镇痛药 morphine aspirinn抗精神病药物、心血管药物、抗溃疡药物、抗精神病药物、心血管药物、抗溃疡药物、抗肿瘤药物抗肿瘤药物按化学结构分类按化学结构分类n磺胺类磺胺类n青霉素类青霉素类n卡因类、普利类、他丁类、替丁类卡因类、普利类、他丁类、替丁类按靶点分类按靶点分类n乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)n钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂n血管紧张素转化酶抑制剂(血管紧张素转化酶
4、抑制剂(ACEI)n受体受体n基本药物来源基本药物来源二、二、药物化学药物化学Medicinal chemistry 是是一一门门用用现现代代科科学学方方法法和和手手段段来来研研究究化化学学药药物物的的化化学学结结构构、理理化化性性质质、合合成成工工艺艺、构构效效关关系系、体体内内代代谢谢以以及及寻寻找找新新药药的的途途径径和和方方法法的的综综合合性性应应用用基基础础学学科科,并并通通过过研研究究化化合合物物与与生生物物体体相相互互作作用用的的物物理理化化学学过过程程,从从分子水平上解析药物作用机理和作用方式分子水平上解析药物作用机理和作用方式。Pharmaceutical chemistry
5、n是对已知药理作用并在临床应用的药物是对已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、结构鉴定、质量控的合成、提取分离、结构鉴定、质量控制以及化学结构改造的研究。它要解决制以及化学结构改造的研究。它要解决的的主要问题主要问题是如何得到一个是如何得到一个安全有效的安全有效的药物,侧重于现有药物的制备药物,侧重于现有药物的制备。Medicinal chemistryn着重研究化学药物的化学结构与性质同着重研究化学药物的化学结构与性质同机体相互作用的关系,即结构机体相互作用的关系,即结构活性活性关系(也称构效关系),从分子水平上关系(也称构效关系),从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。解决的解
6、析药物作用机理和作用方式。解决的问题是问题是怎样发现一个安全有效的药物,怎样发现一个安全有效的药物,以及为什么是个好药以及为什么是个好药。三、药物化学的主要研究任务三、药物化学的主要研究任务1) 为有效利用现有化学药物提供理论基础为有效利用现有化学药物提供理论基础v理理化化性性质质确确保保药药物物的的质质量量、选选择择剂剂型型和和储储存存条件条件v构效关系构效关系配伍禁忌、合理用药、新药研发配伍禁忌、合理用药、新药研发v药药物物的的代代谢谢过过程程和和代代谢谢产产物物确确定定、药药物物作作用用机机理的了解理的了解制剂剂型的制备、药物结构修饰制剂剂型的制备、药物结构修饰如:如:奥沙西泮奥沙西泮奥
7、沙西泮奥沙西泮地西泮地西泮地西泮地西泮如:如:青霉素青霉素不溶于水不溶于水 常制成钠、钾常制成钠、钾盐盐水溶液在室温下易分解水溶液在室温下易分解 常用常用粉针剂粉针剂茶碱茶碱和乙二胺成盐,和乙二胺成盐,溶于水溶于水,注射剂,注射剂氨茶碱氨茶碱如:如:2)生产工艺、方法生产工艺、方法v研究药物合成路线及工艺条件研究药物合成路线及工艺条件v提提高高产产品品的的质质量量和和产产量量,降降低低成成本本-中中心心v化学制药工艺学化学制药工艺学如:如:v1946年年,30步步合合成成路路线线,加加工工575kg胆胆汁汁酸,得到酸,得到938mg可的松,可的松,$1200万万/kg;v氢化可的松现报价约氢化
8、可的松现报价约$320/ kg;2万头母猪的卵巢得到万头母猪的卵巢得到20mg黄体酮;黄体酮; 以以薯薯芋芋皂皂苷苷为为原原料料进进行行半半合合成成生生产产甾甾体体药物,药物,孕酮的价格降低到原来的1%3)探索开发新药的途径和方法探索开发新药的途径和方法先导化合物先导化合物构效关系构效关系定量构效关系定量构效关系三维定量构效关系三维定量构效关系相应的衍生物相应的衍生物结构修饰结构修饰理想药物理想药物CADDSYNTHESISSARLead compoundn先导化合物先导化合物Lead compound:是指具有是指具有特定生理活性的化合物,通过对其构效特定生理活性的化合物,通过对其构效关系研
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