对口服药物缓释及控释制剂若干问题的讨论.ppt
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1、对口服药物缓释及控释制剂对口服药物缓释及控释制剂若干问题的讨论若干问题的讨论中国药科大学药学院中国药科大学药学院 平其能平其能从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效,减低副作用,改善病人用药顺应性,是以提高药效,减低副作用,改善病人用药顺应性,是开发新制剂的一个重要方面。开发新制剂的一个重要方面。口口服服药药物物缓缓释释及及控控释释药药物物制制剂剂是是国国内内外外医医药药产产品品发发展展的的重重要要方方向向。由由于于开开发发周周期期短短、投投入入少少、经经济济风风险险低低、技技术术含含量量增增加加而而附附加加价价值值显显著著提提高
2、高等等而而被被制制药药工工业业看看重。重。 开发口服缓释、控释制剂的目的和意义开发口服缓释、控释制剂的目的和意义目前国内外缓释和控释制剂概况目前国内外缓释和控释制剂概况国外上市的该类制剂品种达国外上市的该类制剂品种达200余种,余种,500多个规格。多个规格。国内缓释、控释制剂不断增加。国内缓释、控释制剂不断增加。1990年版中国药典:茶碱和硫氮卓酮。年版中国药典:茶碱和硫氮卓酮。1995年版中国药典:氨茶碱、茶碱、硫氮卓酮、布洛年版中国药典:氨茶碱、茶碱、硫氮卓酮、布洛芬、碳酸锂、硫酸亚铁等。芬、碳酸锂、硫酸亚铁等。2000年版中国药典:增加硫酸庆大霉素、氯化钾、盐年版中国药典:增加硫酸庆大
3、霉素、氯化钾、盐酸维拉帕米、硫酸吗啡和盐酸吗啡等。酸维拉帕米、硫酸吗啡和盐酸吗啡等。 一、有关缓释及控释制剂的概念中国药典中国药典2000年版的定义:年版的定义:缓缓释释制制剂剂:指指口口服服药药物物在在规规定定释释放放介介质质中中,按按要要求求缓缓慢慢地地非非恒恒速速释释放放,且且每每24小小时时用用药药次次数数与与相相应应的的普普通通制制剂剂比较从比较从3-4次减少至次减少至1-2次的制剂。次的制剂。控控释释制制剂剂:指指口口服服药药物物在在规规定定释释放放介介质质中中,按按要要求求缓缓慢慢地地恒恒速速或或接接近近恒恒速速释释放放,且且每每24小小时时用用药药次次数数与与相相应应的的普通制
4、剂比较从普通制剂比较从3-4次减少到次减少到1-2次的制剂。次的制剂。 USP24版对缓释制剂及控释制剂的定义版对缓释制剂及控释制剂的定义缓释缓释(sustained release)、控释控释(controlled release)、长效(长效(prolonged release)等视同延释等视同延释(extended release),比普通速释制剂的给药次数至少减少比普通速释制剂的给药次数至少减少1/2或者或者显著提高病人服药顺应性或治疗效果的制剂。显著提高病人服药顺应性或治疗效果的制剂。调释调释(modified release)制剂是药物释放时间或释放部制剂是药物释放时间或释放部位适
5、合治疗需要或与普通制剂相比较更方便用药的制位适合治疗需要或与普通制剂相比较更方便用药的制剂。调释制剂包括延释制剂或迟释制剂(剂。调释制剂包括延释制剂或迟释制剂(delayed release),),后者即通常意义上的肠溶制剂。后者即通常意义上的肠溶制剂。释药速度与胃肠吸收的关系释药速度与胃肠吸收的关系恒定的释放速度并非取得胃肠道恒定的吸收速度以及恒定的释放速度并非取得胃肠道恒定的吸收速度以及达到平稳血药浓度的唯一因素。胃肠道的部位特征及达到平稳血药浓度的唯一因素。胃肠道的部位特征及其吸收速率可能对恒定吸收及稳定血药浓度具重要影其吸收速率可能对恒定吸收及稳定血药浓度具重要影响。缓释及控释制剂的体
6、内行为更多地与药物的溶解响。缓释及控释制剂的体内行为更多地与药物的溶解性和渗透性有关。性和渗透性有关。二、缓释、控释药物制剂发展方向二、缓释、控释药物制剂发展方向(1)该该制制剂剂能能否否提提高高治治疗疗值值?即即该该制制剂剂能能否否有有治治疗疗需需要要的释药速度、释药时间及部位或靶位?的释药速度、释药时间及部位或靶位?(2)该该制制剂剂如如何何达达到到以以上上要要求求?即即对对上上述述释释药药特特征征是是否否优优化化?是是否否经经药药效效学学和和药药理理学学实实验验取取得得了了药药动动学学与与药药效效学的相关,特别是在疾病状态下的相关?学的相关,特别是在疾病状态下的相关?(3)该该制制剂剂选
7、选择择的的剂剂型型和和技技术术是是否否对对以以上上特特征征最最适适合合?是是否否包包括括了了对对经经济济学学、方方便便用用药药和和制制定定剂剂量量方方案案等等方方面面的综合考虑。的综合考虑。根据疾病治疗时辰药理学的脉冲缓释系统根据疾病治疗时辰药理学的脉冲缓释系统24小小时时给给药药1次次的的美美托托洛洛尔尔迟迟释释脉脉冲冲制制剂剂(delayed pulse formulation)在在晚晚间间10时时服服药药,6小小时时后后开开始始缓缓释释药药物物,在在上上午午8时时至至12时时有有最最大大血血药药浓浓度度,然然后后维维持持有有效效血血药药浓浓度度至至第第二二次次服服药药。这这对对于于清清晨
8、晨发发作作频频率率最最高高的的偏偏头头痛痛的的治治疗疗无无疑优于一般的缓释制剂。疑优于一般的缓释制剂。盐酸维拉帕米渗透泵片也采用了类似的设计思路。盐酸维拉帕米渗透泵片也采用了类似的设计思路。硝硝苯苯地地平平渗渗透透泵泵片片(Procardia XL)和和盐盐酸酸地地尔尔硫硫唑唑缓缓释释胶胶囊囊(Cardizem CD)是是当当前前新新型型药药物物传传输输系系统统销销售售量量名名列列前前茅茅的的四四个个品品种种中中的的两两个个,后后者者也也是是美美国国FDA认认可可的的同同类类产产品品的参照品。的参照品。 三、口服缓释及控释药物的选择三、口服缓释及控释药物的选择 目前缓控释制剂仍然以延长作用、方
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