药理学第9版十三五教材抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药PPT课件带内容.pptx
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1、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第七章 药理学(第9版)十三五教材配套PPT目录CONTENTS01胆碱酯酶02抗胆碱酯酶药03胆碱酯酶复活药药理学(第9版)重点难点掌握熟悉了解新斯的明、毒扁豆碱和胆碱酯酶复活药作用、作用机制及临床应用。有机磷酸酯类中毒表现及防治。胆碱酯酶的作用。胆碱酯酶第一节乙酰胆碱脂酶(acetylcholinesterase,AChE):分布于胆碱能神经末梢突触间隙。胆碱酯酶01种类及分布丁酰胆碱酯酶(pseudocholinesterase):广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程01抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine )敌百虫
2、(dipterex ) 乙酰胆碱(acetylcholine)依酚氯铵(edrophonium)抗胆碱酯酶药02u间接作用的拟胆碱药氨甲酰类抑制药 易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药 ACh新斯的明抗胆碱酯酶药02非共价结合的抑制药 依酚氯铵(edrophonium) 他克林(tacrine)多奈哌齐(donepezil)新斯的明(neostigmine )毒扁豆碱 (physostigmine)吡斯的明(pyridostigmine) 地美溴铵(demecarium) 利凡斯的明(rivastigmine)有机磷酸脂类 (一)作用机制易逆性抗胆碱酯酶药多数易逆性抗胆碱酯酶药分子结构中带有正
3、电荷的季铵基团和酯结构。一治疗青光眼u临床应用易逆性抗胆碱酯酶药一(二)一般特性u药理作用眼缩瞳调节痉挛降低眼内压易逆性抗胆碱酯酶药一u药理作用胃肠道胃收缩 胃酸分泌食管蠕动 张力小肠、大肠活动u临床应用腹气胀易逆性抗胆碱酯酶药一u临床应用u药理作用骨骼肌神经肌肉接头兴奋骨骼肌抑制神经肌肉接头AChE,但亦有一定的兴奋作用重症肌无力。竞争性神经肌肉阻滞药中毒。易逆性抗胆碱酯酶药一u药理作用心血管系统心脏:心率减慢,心输出量下降。血管平滑肌:双重支配、拟胆碱作用弱;血压:(中毒剂量)作用延脑血管运动中枢。u临床应用M受体阻断药中毒患者严重的室上性心动过速u药理作用u临床应用易逆性抗胆碱酯酶药一中
4、枢认知功能 阿尔茨海默病腺体低剂量:可增强神经冲动所致的腺体分泌。高剂量:增强基础分泌率。细支气管平滑肌:收缩。输尿管平滑肌:收缩。中枢兴奋作用。高剂量:抑制或麻痹。易逆性抗胆碱酯酶药一u其他部位作用u临床应用重症肌无力常规用药:新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵。控制疾病症状,剂量须控制在改善临床症状为度。药物作用时间短,需反复给药。腹气胀和尿潴留新斯的明疗效好。用于术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。易逆性抗胆碱酯酶药一u临床应用青光眼毒扁豆碱、地美溴铵较为多用。闭角型青光眼的短时紧急治疗。开角型青光眼的长期治疗。竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解毒竞争性神经肌肉阻滞药过量时,常用新斯的明、依酚氯胺
5、、加兰他敏。M阻断药中毒时,常用毒扁豆碱,仅用于伴有危险性的体温升高或严重的室上性心动过速。易逆性抗胆碱酯酶药一u临床应用阿尔茨海默病他克林: 肝毒性(已撤市)多奈哌齐加兰他敏易逆性抗胆碱酯酶药一新斯的明 neostigmine吡斯的明 pyridostigmine毒扁豆碱 physostigmine(三)常用易逆性抗 AChE 药易逆性抗胆碱酯酶药一依酚氯铵 edrophonium安贝氯铵 ambenonium 地美溴铵 demecarium季铵类化合物口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障。不易透过角膜。抑制胆碱脂酶活性发挥拟胆碱作用,又可激动胆碱受体。新斯的明(neostigmine)易逆
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