二十章解热镇痛抗炎药ppt课件.ppt
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1、第二十章第二十章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 第一节第一节 解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药(非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。 水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类 如乙酰水杨酸、水杨酸如乙酰水杨酸、水杨酸如乙酰水杨酸、水杨酸如乙酰水杨酸、水杨酸 ;苯胺类苯胺类苯
2、胺类苯胺类 如对乙酰氨基酚;如对乙酰氨基酚;如对乙酰氨基酚;如对乙酰氨基酚;吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类 如保太松、羟基保太松;如保太松、羟基保太松;如保太松、羟基保太松;如保太松、羟基保太松;吲哚乙酸类吲哚乙酸类吲哚乙酸类吲哚乙酸类 如吲哚美辛、舒林酸;如吲哚美辛、舒林酸;如吲哚美辛、舒林酸;如吲哚美辛、舒林酸;邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类 如甲芬那酸、氯芬那酸;如甲芬那酸、氯芬那酸;如甲芬那酸、氯芬那酸;如甲芬那酸、氯芬那酸;芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类芳基烷酸类 如布洛芬、如布洛芬、如布洛芬、如布洛芬、 萘普生;萘普生;萘普生;萘普生;其他其他其他其他
3、如吡罗昔康、塞来昔布。如吡罗昔康、塞来昔布。如吡罗昔康、塞来昔布。如吡罗昔康、塞来昔布。按其结构分类按其结构分类按其结构分类按其结构分类: :解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药作作作作用用用用机机机机制制制制通过抑制环氧酶(通过抑制环氧酶(通过抑制环氧酶(通过抑制环氧酶(PGPG合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用合成酶)发挥作用主要生理主要生理主要生理主要生理 保护胃粘膜保护胃粘膜保护胃粘膜保护胃粘膜 细胞间信号传递细胞间信号传递细胞间信号传递细胞间信号传递学学学学 功功功功 能能能能 调节血小板功能调节血小板功能调节血小板功能调节血小板功能 骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长
4、骨骼肌细胞生长 调节外周血管阻力调节外周血管阻力调节外周血管阻力调节外周血管阻力(PGI(PGI2 2) ) 分娩分娩分娩分娩( (妊娠时妊娠时妊娠时妊娠时PGPG增加增加增加增加) ) 调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能(PGI,PGE)(PGI,PGE)环氧酶环氧酶 (cyclooxygenase)亚亚亚亚 型型型型 固有型固有型固有型固有型 诱生型诱生型诱生型诱生型来来来来 源源源源 绝大多数组织绝大多数组织绝大多数组织绝大多数组织 炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主生成条件生成条件生成条件生成条件 自然存在自然
5、存在自然存在自然存在 刺激后诱导生成刺激后诱导生成刺激后诱导生成刺激后诱导生成病病病病 理理理理 学学学学 ? 炎症反应炎症反应炎症反应炎症反应 COX-1 COX-2解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药COX无选择性抑制药无选择性抑制药 萘普生萘普生(0.6)、氟比洛芬、氟比洛芬(1.3)、 双氯芬酸双氯芬酸(0.7)、萘丁美酮、萘丁美酮(1.4)NSAIDsNSAIDs根据药物对根据药物对根据药物对根据药物对COXCOX2 2的的的的ICIC5050 / COX / COX1 1的的的的ICIC5050的比值进行分类的比值进行分类的比值进行分类的比值进行分类COX-2选择性抑制药选择性抑制药 塞来
6、昔布塞来昔布(0.003)、罗非昔布、罗非昔布(0.0018)、 尼美舒利尼美舒利( 0.007) COX-1高选择性抑制药高选择性抑制药 阿司匹林阿司匹林(166)、吲哚美辛、吲哚美辛(60)、 舒林酸舒林酸(100)、 吡罗昔康吡罗昔康(250)、 托美汀托美汀(175)COX-1低选择性抑制药低选择性抑制药 布洛芬布洛芬(15)、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚(7.5)解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药药理作用药理作用v 解热作用解热作用v 镇痛作用镇痛作用v 抗炎作用抗炎作用下丘脑对体温的调节作用下丘脑对体温的调节作用下丘脑对体温的调节作用下丘脑对体温的调节作用体体体体温温温温升升升升高高高高的
7、的的的原原原原因因因因 当当当当人人人人体体体体受受受受到到到到病病病病原原原原体体体体及及及及其其其其毒毒毒毒素素素素的的的的侵侵侵侵袭袭袭袭后后后后,可可可可刺刺刺刺激激激激中中中中性性性性粒粒粒粒细细细细胞胞胞胞产产产产生生生生和和和和释释释释放放放放内内内内致致致致热热热热源源源源,它它它它进进进进入入入入下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑前前前前部部部部视视视视前前前前区区区区,使使使使PGPG的的的的合合合合成成成成和和和和释释释释放放放放增增增增加加加加,PGPG作作作作用用用用于于于于体体体体温温温温调调调调节节节节中中中中枢枢枢枢,使使使使体体体体温温温温定定定定点点点点升高升高升高升
8、高, ,引起发热。引起发热。引起发热。引起发热。药理作用药理作用 人体发热的原因人体发热的原因人体发热的原因人体发热的原因体温体温体温体温 解热作用解热作用内内内内致致致致热热热热原原原原丘脑体温丘脑体温丘脑体温丘脑体温调节中枢调节中枢调节中枢调节中枢PGEPGE2 2 体温体温体温体温定点定点定点定点 药理作用药理作用 NSAIDsNSAIDs的作用的作用的作用的作用降低降低降低降低发热发热发热发热病人的体温病人的体温病人的体温病人的体温对对对对正常正常正常正常人体温无影响人体温无影响人体温无影响人体温无影响 与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别与氯丙嗪的区别 药理作用药理作用 NSA
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