药理学第9版十三五教材人工合成抗菌药PPT课件带内容.pptx
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1、人工合成抗菌药第四十四章 药理学(第9版)十三五教材配套PPT授课人:XXX目录CONTENTS喹诺酮类抗菌药磺胺类抗菌药其他合成类抗菌药第一节 第二节 第三节 重点难点掌握喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、临床应用、不良反应;磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、不良反应;TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。熟悉了解环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、磺胺嘧啶、磺胺甲 唑、柳氮磺吡啶及外用磺胺药的特点 。喹诺酮类抗菌药的分类、磺胺类抗菌药的分类、其他药物的特点 。喹诺酮类抗菌药以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药喹诺酮类药物的基本化学结构特点(1) C
2、6引入氟同时C7引入哌嗪基,药物与DNA回旋酶的亲和力和抗菌活性提高,抗菌谱扩大,药代学改善。(2) N1进一步引入环丙基,更增强了对革兰阳性菌、衣原体、支原体的杀灭作用,如莫西沙星。(3) C6脱去氟同时C8引入二氟甲基对革兰阴性菌、阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体均具有与莫西沙星类似的活性和药代学特征,同时毒性更低,如加雷沙星。【构效关系】 【抗菌作用机制】DNA回旋酶的A亚基是喹诺酮类药物的作用靶点通过形成DNA 回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物抑制DNA回旋酶的切口活性和封口活性阻碍细菌DNA复制而达到杀菌作用阻碍细菌DNA复制而达到杀菌作用。喹诺酮类通过抑制拓扑异构酶IV,而抑制DNA
3、解环和松弛超螺旋等作用干扰细菌DNA复制。(1) 抗菌谱 氟喹诺酮属广谱杀菌药。(2) 耐药性 与其他类别的抗菌药之间较少交叉耐药。(3) 体内过程 口服吸收良好,体内分布广,组织中药物浓度高。(4) 临床应用 主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感染。(5) 不良反应 胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、软骨损害、心脏毒性、跟腱炎、肝毒性、替马沙星综合征、过敏反应。 【氟喹酮类药物的共同特性】(二)常用氟喹诺酮类药物的特点(二)常用氟喹诺酮类药物的特点诺氟沙星诺氟沙星 临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染,也可外用治疗皮肤和眼部的感染。环丙沙星环丙沙星对
4、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。临床用于革兰阴性菌所致各种感染。氧氟沙星氧氟沙星保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性,尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。左氧氟沙星左氧氟沙星对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星。洛美沙洛美沙对革兰阴性菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相似。司帕沙星司帕沙星l消除t1/2超过16 h。对革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的菌活性优于环丙沙星和氧氟沙星;l对军团菌和革兰阴性菌的抗菌活性与氧氟沙星相近。l易产生光敏反应
5、、心脏毒性和中枢神经毒性。莫西沙星莫西沙星l对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体具有很强的抗菌活性,强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。l对大多数革兰阴性菌的作用与诺氟沙星相近。不良反应发生率相对较低。加替沙星加替沙星对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性与莫西沙星相近,对大多数革兰阴性菌的作用强于莫西沙星。可产生血糖紊乱和心脏毒性。加雷沙星加雷沙星金葡菌、表葡菌、肺炎链球菌的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星;对耐甲氧西林金葡菌和耐甲氧西林表葡菌的抗菌活性强于环丙沙星和左氧氟沙星;对肺炎支原体、人型支原体、沙眼衣原体、肺炎衣原
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