药理学重点.pdf
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1、药理学总论药理学总论药物代谢动力学第一节药物代谢动力学第一节 药物的转运药物的转运被动转运(passive transport)特点:顺膜两侧浓度差转运;不消耗能量;无饱和性;一般无竞争性抑制现象主要影响药物被动转运的因素:药物的脂溶性体液 pH 对弱酸弱碱类药物被动转运的影响体液 pH 对弱碱类药物被动转运的影响pKa:弱酸弱碱类药物在 50%解离时的溶液的 pH 值。膜两侧不同 pH 状态,弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时,膜两侧浓度比 弱酸类弱碱类主动转运(active transport)特点:可逆浓度差转运;消耗能量;需载体,有饱和性;有竞争性抑制现象(例:丙磺舒与青霉素)第二节第二节
2、 药物的体内过程(药物的体内过程(ADME)吸收:药物从用药部位向血液循环中转过的过程影响吸收的主要因素:药物的理化性质,给药途径顺序:吸入,舌下,直肠,肌内注射,皮下注射,口服,皮肤首关效应 First Pass Effect 药物在通过肠粘膜和肝脏时,因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。生物可用度 (Bioavailability,F)经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的比率。分布:药物从用血液向组织、细胞间液或细胞内液转运的过程影响分布的主要因素:药物与血浆蛋白结合(Protein binding)生物膜屏障:血脑屏障 胎盘屏障 血眼屏障药物代谢的酶专一性酶 如
3、 ChE,MAO 等 非专一性酶 肝微粒体混合酶系统(肝药酶)特点:特异性低,活性有限,个体差异大,可被药物诱导或抑制 排泄药物的原形或代谢产物通过排泄或分泌器官排出体外的过程.药物排泄的主要器 肾脏第三节第三节 药物代谢动力学的一些基本概念药物代谢动力学的一些基本概念时 量(效)曲 线:药 物 的 血 浆 浓 度(或 药 效)随 时 间 的推移而发生变化的曲线.pKa-pHpKa-pH2121101101pHpH+=侧药物浓度侧药物浓度21pH-pKapH-pKa21101101pHpH+=侧药物浓度侧药物浓度二种消除方式 0 级消除动力学特点:消除速率与血药浓度无关,属定量消除;无固定半衰
4、期;血药浓度用真数表示时量曲线呈直线 一级消除动力学 特点:消除速率与血药浓度有关,属定比消除;有固定半衰期;如浓度用对数表示则时量曲线为直线 半衰期(Half-Life,t1/2):血浆药物浓度下降一半所需的时间 当仃止用药时间达到 5 个药物的 t1/2 时,药物的血浓度或体存量仅余原来的 3%,可认为已基本全部消除。表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd):药物按血浆浓度分布所需的体液容积 清除率(clearance,Cl):单位时间内有多少分布容积中的药物被清除 稳态血浓度(steady state concentration,Css):药物
5、以一级动力学消除时,恒速或多次给药将使血药浓度逐渐升高并当给药速度和消除速度达平衡时血药浓度稳定在一定的水平的状态,即 Css 药物效应动力学药物效应动力学 不良反应 副作用(side reaction):在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用。毒性反应(toxic reaction):在过量或长期用药时引起的实质脏器损伤及机能障碍的作用。后遗效应(after effect):停药后,血浆药物浓度虽已降至阈浓度以下,但仍残存的生物效应。继发反应(secondary reaction):在药物治疗作用之后的一种继发反应,是药物发挥治疗作用的不良后果,因此也称治疗矛盾。变态反应(allergy):
6、药物引起的病态免疫反应。与药物的药理作用及用量无关,过敏反应症状相似。特异质反应(idiosyncratic reaction):少数具有特异质病人发生的对某些药物特殊敏感的反应。二种药物效应指标 量反应:以数量的分级来表示的指标,如血压、心率等。质反应:以阳性反应的出现频率或%表示的指标,如死亡、治愈等。效能(efficacy):药物所能引起的最大效应。效价(potency):药效性质相同的不同药物间的等效剂量之比。半数有效量(50%effective dose,ED50):能引起 50%受试对象产生某种治疗效应的剂量。半数致死量(50%lethal dose,LD50):能引起 50%受试
7、动物产生死亡的剂量。治疗指数(therapeutic index,TI):TI=LD50/ED50 Kd:解离常数,引起 50%最大效应时的药物剂量(克分子浓度)。亲和力(affinity):药物与受体结合的能力,用 1/Kd 表示。亲和力指数:pD2=Kd 的负对数 效应力(intrinsic activity,内在活性):药物与受体结合后产生相应效应的能力。用 a 表示,1 a 0 激动药(agonist):既有亲和力又有效应力(1 a 0)的药物。拮抗指数pA2:使agonist在2倍浓度时只产生原来作用强度的拮抗药物克分子浓度的负对数。(李萌 整理)1/2tA=FD1.44 ss传出神
8、传出神经经系统药理学系统药理学 第第 5 章章 传出神传出神经经系统药理学概论系统药理学概论 植物神经系统(自主神经)交感神经(主要支配心血管)传出神经系统传出神经系统 副交感神经(主要支配平滑肌、腺体、眼)(解剖学分类)运动神经系统(支配骨骼肌)胆碱能神经(Ach)全部交感神经和副交感神经的节前纤维 全部副交感神经的节后纤维 传出神经传出神经 极少数交感神经的节后纤维(如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经)(末梢神经递质)支配肾上腺髓质的内脏大神经 运动神经 去甲肾上腺素神经(NA):大部分交感神经节后纤维 摄取-1(uptake 1):释放到突触间隙中的 NA 大部分被突触前膜摄取入神经末
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