十四章抗过敏药和抗溃疡药学课.ppt
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1、第十四章 抗过敏药和抗溃疡药,Antiallergic and Antiulcer Drugs,组胺,过敏性疾病(如过敏性哮喘、接触性皮炎、瘙痒、荨麻疹等)和消化道溃疡与体内的活性物质组胺(Histamine)有很大关系。组胺由L-组胺酸(Histidine)在L-组胺酸脱羧酶的催化下脱羧而成。,L-组胺酸,组胺,组胺受体分类、分布和生理作用,组胺,H1受体,平滑肌痉挛,红肿等过敏反应,H1受体拮抗剂,组胺,H2受体,分泌胃酸、胃蛋白酶,H2受体拮抗剂,抗组胺药的作用机制,H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂与组胺竞争组胺受体,具有抗组胺作用。H1受体拮抗剂:与组胺竞
2、争组胺H1受体,并能与H1受体结合,而不产生激活效应的物质。H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药。H2受体拮抗剂:与组胺竞争H2受体,具有抗组胺作用的药物。H2受体拮抗剂用作抗溃疡药。,第一节 抗过敏药(Antiallergic Drugs),经典的H1受体拮抗剂无嗜睡作用的H1受体拮抗剂,一、经典的H1受体拮抗剂,缓解哮喘作用,抗过敏,(一)乙二胺类,西替利嗪(Cetirizine),作用强而持久,无镇静副作用,(二)氨基醚类,把乙二胺类药物结构中的Ar(ArCH2)N置换为ArArCHO得到氨基醚类。,卡比沙明,(三)丙胺类,用ArArCH-置换乙二胺药物中的Ar(ArCH2)-N-得到丙胺类
3、,脂溶性增强,抗组胺作用强,作用时间长。,氯苯那敏,吡咯他敏,右旋体,马来酸氯苯那敏(Chlorophenamine Maleate),化学名()-(对氯苯基)-N,N-二甲基-(-吡啶基)丙胺马来酸盐,又名扑尔敏。()-4-chlorophenyl-N,N-dimethyl-2-pyridinepropylamine meleate本品为H1受体拮抗剂,常用的抗过敏药。副作用有嗜睡、口渴、多尿。,氯苯拉敏的理化性质,结构中存在于一个手性碳原子,其右旋体(S)的活性大于左旋体(R)。本品有升华现象,升华物有特殊晶形可作鉴定。与枸缘酸醋酐试液在水浴上加热,产生红色(叔胺)。与苦味酸生成黄色沉淀(
4、叔胺)。在的缓冲液中与溴化氰试剂反应,立即与苯胺生成橙黄色缩合物(吡啶环)。,马来酸氯苯拉敏的合成路线,(四)三环类,生物电子等排,生物电子等排,(五)经典H1受体拮抗剂的构效关系,1、经典H1受体拮抗剂的结构通式2、距离要求:芳环和叔胺氮原子之间的距离要求为5-6。3、两个芳环不共平面4、手性5、几何异构,1.经典H1受体拮抗剂的结构通式,Ar1为苯基,Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基等。Ar2可以有卤素或甲基取代。X可以是O,C,N。n 一般为2。,不共平面要求,只有当H1受体拮抗剂的两个芳杂环Ar1和Ar2不共平面时,药物才有较大的抗组胺活性,否则活性很低。,手性,许多H1受体拮抗剂结构
5、中都存在手性碳原子,手性中心位于邻近芳环部位,在氨基醚类、丙胺类药物中较多见,这些药物的光学异构体之间抗组胺活性有很大的差别。,右旋体,右旋体,几何异构体,曲普利啶(Triprolidine)反式异构体的活性和作用时间都比顺式异构体更为优越。,E,二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂,特非那啶,作用强,无镇静副作用,阿司咪唑,作用强、作用时间长,无抗胆碱和无局麻副作用,西替利嗪(Cetirizine),作用强而持久,无镇静副作用,乙二胺类,氯雷他定,赛庚啶,氯雷他定,三环类,作用时间长,无中枢效应,第二节 抗溃疡药(Antiullcer Drugs),消化性溃疡疾病是人类的一种常见多发病,直接表现出
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