学习抗生素7ppt课件.ppt
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1、抗生素各论抗生素各论 1 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 分类分类: 青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 青霉烯类青霉烯类 单环单环-内酰胺类内酰胺类-内酰胺酶抑制剂类内酰胺酶抑制剂类 具有抗菌以外作用的具有抗菌以外作用的-内酰胺内酰胺青霉素类头孢菌素单环-内酰胺克拉维酸一、青霉素(penicillin)1. 结构由4元-内酰胺环和5元噻唑环组成,也可看作由两个氨基酸组成。半胱氨酸 HS-CH2-CH-COOH NH2缬氨酸 (CH32CH-CH-COOH NH2.青霉素N4氨基4羧基丁基青霉素8青霉素V苯氧甲基青霉素7青霉素O丙烯巯甲基青霉素6青霉素K庚青霉素5青霉
2、素二氢F戊青霉素4青霉素F戊烯2青霉素3青霉素G苄青霉素2青霉素X对羟基苄青霉素1俗 名学 名侧 链 R序号青霉素和青霉素和6APA分子结构分子结构青霉素分子的化学结构6APA的化学结构各种天然青霉素具有的侧链和名称前体:在抗生素生物合成过程中,用来构成抗生素分子而本身又没有显著改变的物质稳定性稳定性:水溶液中不稳定,干燥青霉素盐:水溶液中不稳定,干燥青霉素盐稳定,国产青霉素有效期在三年以上。稳定,国产青霉素有效期在三年以上。不稳定不稳定性因素性因素四元环张力大四元环张力大酰胺键易水解酰胺键易水解干燥纯净干燥纯净 稳定稳定水溶液水溶液 不稳定不稳定2. 理化性质理化性质降解反应降解反应: 青霉
3、素类青霉素类 某些氧化剂某些氧化剂酸、碱、青霉素酶酸、碱、青霉素酶(某些金属离子)某些金属离子) (温度)(温度)降解降解失效失效pH7-内酰胺酶内酰胺酶pH=7青霉素酰基酶青霉素酰基酶青霉素噻唑酸青霉素噻唑酸青霉酸青霉酸6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸(6-APA)溶解性溶解性:是一种游离酸,能与碱结合成盐:是一种游离酸,能与碱结合成盐青霉素几乎不溶于水,易溶于醇、酮、醚、酯类。青霉素几乎不溶于水,易溶于醇、酮、醚、酯类。青霉素盐易溶于水,微溶于乙醇,不溶于酮、醚、酯类青霉素盐易溶于水,微溶于乙醇,不溶于酮、醚、酯类Na与碱金属与碱金属(Na+、K+)成盐成盐 易溶于水易溶于水3. 提取(溶剂萃
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